阿維菌素類(lèi)藥物是由鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)生的一組大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物,能夠有效地防治農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)和多種害螨,特別是對(duì)常用農(nóng)藥具有抗藥性的害螨和害蟲(chóng)具有優(yōu)良的防治效果。
對(duì)作物相對(duì)安全,又不會(huì)殺傷天敵,有利于生態(tài)平衡。同時(shí),阿維菌素類(lèi)藥物對(duì)人和動(dòng)物的寄生線(xiàn)蟲(chóng)和節(jié)肢動(dòng)物類(lèi)寄生蟲(chóng)具有強(qiáng)驅(qū)殺作用,且具有廣譜、高效和低毒等優(yōu)點(diǎn),其在動(dòng)物以及人類(lèi)寄生蟲(chóng)的防治應(yīng)用方面非常廣泛。
塞拉菌素(也稱(chēng)為西拉菌素)由基因重組的阿維鏈霉菌新菌株發(fā)酵而成,由美國(guó)輝瑞制藥開(kāi)發(fā),通過(guò)對(duì)多拉菌素進(jìn)行化學(xué)合成結(jié)構(gòu)修飾而得到,1999年7月*在英國(guó)上市,商品名為Revolution。
其安全性有很大提高,口服、注射均有良好效果,是一種主要針對(duì)寵物貓狗的成年蚤、絲蟲(chóng)及疥癬的體內(nèi)外殺蟲(chóng)劑。
塞拉菌素的作用機(jī)理與其他阿維菌素類(lèi)藥物相同,一方面能作為γ-氨基丁酸(GABA)的激動(dòng)劑引發(fā)突觸前GABA的釋放,進(jìn)而引起膜對(duì)Cl¯通透性的增加,另一方面藥物能使谷氨酸控制的氯離子通道開(kāi)放,使Cl¯通透性增加導(dǎo)致膜電位超極化,從而阻斷神經(jīng)信號(hào)的傳導(dǎo),引起蟲(chóng)體發(fā)生快速、致死性和非痙攣性的神經(jīng)肌肉麻痹而死亡。
因吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)不具有GABA神經(jīng)傳導(dǎo)遞質(zhì)和谷氨酸控制的Cl¯通道,所以該類(lèi)藥物對(duì)其無(wú)驅(qū)殺作用。無(wú)脊椎動(dòng)物的藥物結(jié)合位點(diǎn)在外周組織,而哺乳動(dòng)物的藥物結(jié)合位點(diǎn)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
由于血腦屏障的作用該類(lèi)藥物極少能進(jìn)入腦組織,因此該類(lèi)藥物對(duì)絕大多數(shù)哺乳動(dòng)物是安全的??评畬?duì)大部分阿維菌素類(lèi)藥物都是敏感的,但有報(bào)道塞拉菌素對(duì)科利犬是安全的。